ЛІДОКАЇНУ ГІДРОХЛОРИД

Інструкція по застосуванню

Виробник, країна: Одеське ВХФП "Біостимулятор" у формі ТОВ, м. Одеса, Україна

Міжнародна непатентована назва: Lidocaine

АТ код: N01BB02

Форма випуску: Розчин для ін'єкцій, 20 мг/мл по 2 мл в ампулах № 10

Діючі речовини: 1 мл розчину містить: лідокаїну гідрохлориду (у перерахуванні на 100 % речовину) 20 мг

Допоміжні речовини: 1 М розчин натрію гідроксиду, натрію хлорид, вода для ін'єкцій

Фармакотерапевтична група: Місцевоанестезуючі препарати

Показання: Термінальна, інфільтраційна, провідникова анестезія в хірургії, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології, блокада периферичних нервів та нервових сплетінь.

Умови відпуску: за рецептом

Терміни зберігання: 3р

Номер реєстраційного посвідчення: UA/9389/01/02

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

ЛІДОКАЇНУ  ГІДРОХЛОРИД

 (LIDOCAINЕ  HYDROCHLORIDE)

 

 

Склад:

діюча  речовина: lidocainе; 2-(діетиламіно-2’‚6-ацетоксилідину гідрохлорид);

 1 мл| розчину містить| лідокаїну гідрохлориду| (у перерахуванні на 100 %|| речовину)  20 мг;

допоміжні речовини: натрію хлорид, натрію гідроксид 1 М розчин, вода для ін’єкцій.

 

Лікарська  форма.  Розчин для ін’єкцій.

 

Фармакотерапевтична група. Препарати для місцевої анестезії. Лідокаїн.

Код АТС N01B В02..

 

Клінічні  характеристики.

Показання. Термінальна, інфільтраційна, провідникова анестезія в хірургії, урології, офтальмології, стоматології, оториноларингології, блокада периферичних нервів та нервових сплетінь.

 

Протипоказання. Підвищена індивідуальна чутливість до лідокаїну, наявність в анамнезі епілептиформних| судом на лідокаїн, виражена|виказана,висловлена| брадикардія, виражена|виказана,висловлена| артеріальна| гіпотензія, кардіогенний шок, тяжкі|тяжкі| форми хронічної серцевої|сердечної| недостатності, синдром слабкості синусового вузла у|в,біля| пацієнтів літнього віку, атріовентрикулярна блокада ІІ і ІІІ ступеня я (    яяяяя

(за винятком випадків, коли введено|запроваджений| зонд для стимуляції шлуночків), повна|цілковита| поперечна блокада серця, гіповолемія, тяжкі|тяжкі| порушення функції печінки, порфірія|, міастенія, період вагітності і годування груддю, дитячий вік до 12 років.

 

Спосіб застосування|вживання| та дози. Як місцевоанестезуючий  засіб Лідокаїн, розчин для ін’єкцій  (20 мг/мл)  2 %, призначають місцево та парентерально. Кількість розчину та загальна доза лідокаїну залежать від виду анестезії та характеру оперативного втручання. Слід уникати внутрішньосудинного введення препарату.

Для поверхневої|поверхової,зверхньої| анестезії слизових оболонок порожнини носа, носоглотки, гортані, порожнини рота, стравоходу, прямої кишки, дихальних і сечових шляхів|колій,доріг|, піхви призначають змазування 2 % розчином дорослим в дозі до 2 мг/кг маси тіла, тривалість анестезії  15 – 30  хв.  Максимальна  доза|обсяг| 2 % розчину дорослим – 20 мл|.

Для провідникової анестезії та знеболення плечового і крижового сплетінь вводять 5 – 10 мл 2 % розчину|, для анестезії пальців  2–3 мл| 2 % розчину. Максимальна загальна доза лідокаїну для дорослих – 200 мг (10 мл 2 % розчину) на добу.

Для всіх видів ін’єкційного знеболення можливе поєднання лідокаїну з|із| адреналіном|        (1:50 000 – 1:100 000; готують ex tempore, додають 1 краплю 0,1 % розчину епінефрину на    5 – 10 мл розчину лідокаїну 2 %), за винятком випадків, коли системна дія, яку чинить адреналін, небажана – підвищена чутливість до адреналіну, артеріальна гіпертензія, цукровий діабет, глаукома або потрібна короткочасна анестезуюча дія. Адреналін| сприяє уповільненню всмоктування лідокаїну| і пролонгує його дію.

 

Побічні  реакції. З боку центральної і периферичної нервових систем і органів чуття: пригнічення або збудження центральної нервової системи, занепокоєння|неспокій|,  мигтіння «мушок» перед очима, світлобоязнь, головний біль, запаморочення, порушення сну, диплопія, сплутаність свідомості, пригнічення або зупинка дихання, м’язові сіпання; у|в,біля| пацієнтів з|із| підвищеною чутливістю – шум у вухах, сповільнена|уповільнена| мова|промова|, ейфорія, тремор, дезорієнтація, парестезії, судоми. З боку серцево-судинної системи: при застосуванні|вживанні| у високих дозах – брадикардія, уповільнення провідності серця, поперечна блокада серця, артеріальна гіпотензія, колапс; дуже рідко – артеріальна гіпертензія. З боку системи травлення: нудота, блювання. Алергічні реакції: вкрай|надто| рідко – шкірний|шкіряний| висип, генералізований| ексфоліативний| дерматит, анафілактичний шок. Інші: відчуття жару, холоду або оніміння кінцівок|скінченностей|, злоякісна гіпертермія, пригнічення імунної системи. Місцеві реакції: відчуття легкого печіння, яке зникає із розвитком анестезуючого ефекту (протягом 1 хв).

 

Передозування. Симптоми: психомоторне збудження, запаморочення, загальна|спільна| слабкість, зниження артеріального тиску|тиснення|, тремор, порушення зору, тоніко-клонічні судоми, кома, колапс, можлива атріовентрикулярна блокада, пригнічення центральної нервової системи, зупинка дихання. Перші симптоми передозування у|в,біля| здорових людей виникають при концентрації лідокаїну в крові більше 0,006 мг/кг, судоми – при 0,01 мг/кг.

 Лікування: припинення введення|вступу| препарату, оксигенотерапія, протисудомні засоби, вазоконстриктори (норадреналін, мезатон|), при брадикардії – холінолітики| (0,5 – 1 мг атропіну). Можливе проведення інтубації, штучної вентиляції легенів, реанімаційних заходів. Діаліз не ефективний.

 

Застосування|вживання| в період вагітності та годування груддю. В період вагітності препарат протипоказаний|лише|. За необхідності застосування|вживання| в період лактації годування груддю слід припинити.

 

Діти.  Застосовують  дітям  віком  від  12  років.

 

Особливі  заходи  безпеки.

При  обробці  місця  ін’єкції  антисептичними  розчинами,  що  містять  важкі  метали,  підвищується  ризик  розвитку  місцевої  реакції  у  вигляді  болісності  і  набряку.

 

Особливості застосування|вживання|. Перед застосуванням|вживанням| лідокаїну обов’язкове проведення шкірної|шкіряної| проби на індивідуальну чутливість до препарату, про яку свідчить набряк і почервоніння місця ін’єкції.

З|із| обережністю та в менших дозах застосовують|в,біля| пацієнтам із|із| серцевою|сердечною| недостатністю, артеріальною гіпотензією, синусовою брадикардією, неповною атріовентрикулярною блокадою, порушеннями внутрішньошлуночкової провідності, синдромом Вольфа-Паркінсона-Уайта, порушеннями функції печінки і нирок|бруньок|, епілепсією, після операцій на серці, при генетичній схильності до  гіпертермії,  ослабленим  пацієнтам  та  пацієнтам  літньго  віку.

Необхідно|прямує| з|із| обережністю вводити|запроваджувати| препарат у тканини зі|із| значною|багатою| васкуляризацією (наприклад,  в область шиї при операціях на щитовидній залозі), у таких випадках лідокаїн застосовують у менших дозах.

 

Здатність  впливати  на  швидкість  реакції  при  керуванні  автотранспортом  або  роботі  з  іншими  механізмами. Після|потім| застосування|вживання| лідокаїну не рекомендується займатися видами діяльності, що потребують швидкості психомоторних реакцій.

 

Взаємодія з|із| іншими лікарськими засобами та  інші  види  взаємодій.  Лідокаїн підсилює|посилює| пригнічувальну  дію на дихальний центр засобів для наркозу (гексобарбітал|, тіопентал| натрію внутрішньовенно), снодійних|снотворних| та седативних| засобів; послаблює|послабив,послаблює| кардіотонічний вплив дигітоксину.  При  одночасному  застосуванні|вживанні| зі|із| снодійними|снотворними| і седативними| засобами можливе посилення пригнічу вальної  дії на центральну нервову систему. Етанол підсилює пригнічу вальний  вплив лідокаїну на функцію дихання.

При одночасному застосуванні|вживанні| з|із| β-адреноблокаторами, з|із| циметидином| потрібне зменшення дози лідокаїну; з|із| поліміксином В – контроль функції дихання.

У період лікування інгібіторами моноаміноксидази| не слід застосовувати лідокаїн парентерально.

Інтенсивна абсорбція препарату із запально-змінених тканин (наприклад, слизової оболонки, особливо ротової порожнини) призводить|призводить,наводить| до системних токсичних ефектів.

З обережністю призначають сумісно з:

·           β-адреноблокаторами (в т. ч. з  пропранололом|, надололом|) – уповільнюється|сповільняючи,сповільнюючи| метаболізм лідокаїну в печінці, підсилюються|посилюють| ефекти лідокаїну (в т. ч. токсичні) і підвищується ризик|ймовірність| розвитку брадикардії і артеріальної  гіпотензії;

·           курареподібними препаратами – можливе поглиблення міорелаксації (аж до паралічу дихальних м’язів); 

·           норепінефрином, мексилетином –  посилюється|посилює| токсичність лідокаїну (знижується кліренс лідокаїну);

·           ізадрином і глюкагоном –| підвищується кліренс лідокаїну;

·           циметидином, мідазоламом – підвищується  концентрація лідокаїну  в  плазмі. Циметидин  витісняє лідокаїн  зі|із| зв’язку з|із| білками і уповільнює|сповільняє,сповільнює| інактивацію| лідокаїну в печінці, що призводить|призводить,наводить| до підвищення ризику посилення побічної дії лідокаїну. Мідазолам помірно підвищує концентрацію лідокаїну в крові;

·           протисудомними засобами, барбітуратами (у т.ч. з|із| фенобарбіталом) – можливе прискорення метаболізму лідокаїну в печінці, зниження концентрації в крові;

·           антиаритмічними засобами (аміодароном|, верапамілом|, хінідином, аймаліном, дизопірамідом|),  протисудомними засобами (похідними гідантоїну) – посилюється|посилюють| кардіодепресивна| дія; одночасне застосування|вживання| з|із| аміодароном| може призводити|призводити,наводити| до розвитку судом;

·           новокаїном, новокаїнамідом| – можливе збудження центральної нервової системи і виникнення галюцинацій;

·           інгібіторами моноаміноксидази, аміназином, бувікаїном, амітриптиліном, нортриптиліном, іміпраміном – | пролонгується місцевоанестезуюча дія лідокаїну;

·           морфіном – посилюється аналгезуючий| ефект морфіну;

·           преніламіном| – підвищується ризик розвитку шлуночкової аритмії типу “пірует”;

·           пропафеноном| – можливе збільшення тривалості і підвищення тяжкості|тягаря| побічних ефектів з боку центральної нервової системи;

·           рифампіцином – можливе зниження концентрації лідокаїну в крові;

·           поліміксином В – слід контролювати функцію дихання.

 

Фармакологічні властивості.

Фармакодинаміка. Місцевоанестезуюча активність препарату обумовлена стабілізацією нейрональної| мембрани, зниженням її проникності для іонів натрію, що перешкоджає виникненню потенціалу дії і проведенню імпульсів. Можливий антагонізм з|із| іонами кальцію. Швидко гідролізується| в слабколужному середовищі|середі| тканин і після|потім| короткого латентного періоду діє протягом 60 – 90 хв. При запаленні (тканинний ацидоз) анестезуюча активність знижується. Розширює судини|посудини|. Не виявляє|робить,виявляє,чинить| подразнювальної дії на тканини. Анестезуючий ефект лідокаїну настає швидше і є сильнішим  порівняно з новокаїном.

Має також антиаритмічну активність.

Фармакокінетика|. При місцевому застосуванні на слизових оболонках лідокаїн всмоктується в різному ступені, залежно від дози та місця нанесення (максимальна концентрація досягається через 10 – 20 хв); на всмоктування впливає швидкість перфузії в слизову оболонку. При внутрішньом’язовому введенні|вступі| максимальна концентрація досягається через 5 – 15 хв. Зв’язування|зв'язування| з|із| білками плазми – 60 – 80 % (залежно від дози). Легко проходить через гістогематичні| бар’єри, включаючи гематоенцефалічний|. Спочатку надходить|надходить| у тканини з добрим кровопостачанням| (серце, легені, мозок, печінка, селезінка), потім – в жирову і м’язову тканини. Проникає через плаценту, в організмі новонародженого виявляється  40 – 55 %  концентрації препарату,   застосованого породіллі.

Метаболізується на 90 % в печінці шляхом окиснювального N-дезалкілювання з|із| утворенням активних метаболітів|: моноетилгліцинксилідину| і гліцинксилідину|, що мають періоди напіввиведення 2 години і 10 години відповідно. Виявляє   ефект «першого проходження».

При порушенні функції печінки період напіввиведення може зростати більш ніж у 2 рази. У незміненому вигляді|виді| з|із| сечею виводиться   5 – 20 %.

 

Фармацевтичні  характеристики.

Основні фізико-хімічні|фізико-хімічні| властивості: прозора, безбарвна| або злегка забарвлена |                 рідина.

 

Несумісність. Препарат  небажано  змішувати  з  іншими  лікарськими  засобами,  за  винятком  розчинників,  зазначених  у  розділі  «Спосіб  застосування  та  дози».

Лідокаїн  випадає  в  осад  при  змішуванні  з  амфотерицином,  метогекситоном  або  сульфадіазином.  Залежно  від  рН  розчину  лідокаїн  може  бути  несумісний  з  ампіциліном.

 

Термін придатності.  3 роки.

 

Умови зберігання. Зберігати в захищеному від світла місці при температурі від

15 °С до  25 °С. Зберігати в недоступному для дітей місці.

 

Упаковка. Розчин для ін’єкцій 2 %   (20 мг/мл)  по 2 мл| в ампулах,   № 10 у пачці  або  коробці.

 

Категорія   відпуску|відпуску|. За рецептом.

 

Виробник. Одеське  виробниче  хіміко-фармацевтичне  підприємство  «Біостимулятор»  у  формі  товариства  з  обмеженою  відповідальністю.

 

Місцезнаходження. Україна, 65006, м.  Одеса,  Хаджибейська  дорога, 2.